Cholinesterazės reaktyvikliai

Cholinesterazės reaktyvikliai pradeda veikti vėliau negu atropinas. Juos reikia pradėti skirti kuo anksčiau pirmąją parą po apsinuodijimo (geriausia per pirmąsias 3–4 val.), skiriami pirmąsias 1–2 paras kartu su atropinu.

Poveikio mechanizmas

Grąžina cholinesterazės aktyvumą, pagerindami nervinio impulso perdavimą.

Nauji ir kombinuoti preparatai

Cholinesterazės reaktyviklių gausa (be žemiau nagrinėjamų yra azoksimas arba HI-6, metoksimas, trimedoksimas) rodo jų nepakankamą veiksmingumą, ypatingai gydant apsinuodijimus nuodingosiomis kovinėmis medžiagomis. Šią problemą bandoma spręsti ne tik kuriant naujus vaistus, bet ir gaminant preparatus su keletu veikliųjų medžiagų, pvz., JAV karinės pajėgos yra aprūpintos autoinjektoriumi ATNAA (Antidote Treatment-Nerve Agent Auto-Injector), kurio sudėtyje yra atropino ir pralidoksimo, o Prancūzijos karinės pajėgos naudoja autoinjektorių, kurio vienoje dozėje yra 2 mg atropino, 350 mg pralidoksimo ir 20 mg avizafono (prodiazepamo).

Nauji ir kombinuoti preparatai pasižymi didesniu veiksmingumu, deja, jų prieinamumas yra ribotas.

Pastaba

Apsinuodijus karbamatais cholinesterazės reaktyvikliai neindikuotini.

1. Abbara C, Rousseau JM, Lelievre B et al. Pharmacokinetic analysis of pralidoxime after its intramuscular injection alone or in combination with atropine-avizafone in healthy volunteers. Br J Pharmacol. 2010; 161(8):1857–1867.
2. Atropine and pralidoxime: drug information // Available at: https://www.uptodate.com/contents/atropine-and-pralidoxime-drug-information?search=pralidoxime&source=search_result&selectedTitle=3~17&usage_type=default&display_rank=2#F4302682
3. Musilek K, Korabecny J, Jun D et al. Novel cholinesterase reactivators // Handbook of toxicology of chemical warfare agents, 2nd ed. Ed. Gupta RC. Elsevier Inc., 2015, p. 1071–1087.
4. Reymond C, Jaffre N, Taudon N et al. Superior efficacy of HI-6 dimethanesulfonate over pralidoxime methylsulfate against Russian VX poisoning in cynomolgus monkeys (Macaca fascicularis). Toxicology. 2018; 410:96–105.
5. Stonys A. Fosforo organiniai junginiai // Kajokas TV, Šurkus J, Stonys A ir kt. Klinikinė toksikologija: vadovėlis medicinos studentams. Naujasis lankas, 2002. p. 331–340.
6. Wermuth CG, Lesuisse D. Preparation of water-soluble compounds by covalent attachment of solubilizing moieties // The practice of medicinal chemistry, 4th ed. Ed. Wermuth CG et al. Elsevier Ltd., 2015, p. 723–745.